Especificações do Viagra (Sildenafil)

É de salientar que a maioria dos

Veja também:

Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que

• O sildenafil deve ser tomado cerca de uma hora antes da actividade sexual, com o estômago vazio para melhores resultados.
• A resposta ao sildenafil pode variar com a idade, sendo geralmente mais lenta em homens mais velhos.
• Condições como diabetes, hipertensão ou colesterol elevado podem reduzir a eficácia do sildenafil, devido a danos nos vasos sanguíneos.
• O medicamento não protege contra doenças sexualmente transmissíveis, sendo necessário o uso de preservativo para essa finalidade.
• O sildenafil não deve ser partilhado com outras pessoas, pois cada caso requer uma avaliação médica individualizada.

as necessárias para se obter o efeito terapêutico.

• O sildenafil pertence a uma classe de medicamentos chamada inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
• Actua bloqueando a enzima PDE5, que é responsável por degradar o GMPc (monofosfato de guanosina cíclico) no corpo cavernoso do pénis.
• O GMPc é uma molécula que promove o relaxamento dos músculos lisos e a dilatação dos vasos sanguíneos, facilitando a entrada de sangue.
• Para que o sildenafil funcione, é necessária uma estimulação sexual prévia, pois ele não provoca uma erecção automática.
• A estimulação sexual desencadeia a libertação de óxido nítrico, que activa a produção de GMPc, e o sildenafil impede a sua degradação prematura.

Os estudos pré-clínicos não revelam

Classe de fármacos	Exemplos	Efeito da interação	Recomendação clínica
Nitratos orgânicos	Nitroglicerina, mononitrato de isossorbida	Hipotensão grave e potencialmente fatal	Contraindicação absoluta
Bloqueadores alfa	Doxazosina, tansulosina	Hipotensão ortostática aditiva	Iniciar com dose baixa e monitorizar
Inibidores do CYP3A4	Cetoconazol, ritonavir, eritromicina	Aumento dos níveis plasmáticos de sildenafil	Reduzir a dose inicial para 25 mg
Indutores do CYP3A4	Rifampicina, carbamazepina	Diminuição da eficácia do sildenafil	Considerar ajuste de dose
Outros inibidores da PDE5	Tadalafil, vardenafil	Efeitos aditivos e maior risco de efeitos adversos	Não associar

risco especial para os humanos.

• O medicamento actua especificamente no pénis, mas também pode ter efeitos ligeiros noutros vasos sanguíneos do corpo.
• O bloqueio da PDE5 pelo sildenafil permite que o sangue flua mais facilmente para os corpos cavernosos, criando uma erecção firme.
• Após a ejaculação, a erecção desaparece naturalmente, pois a estimulação sexual termina e os níveis de GMPc diminuem.
• O sildenafil não interfere com a produção de esperma nem com a fertilidade masculina.
• Em condições normais, a enzima PDE5 degrada o GMPc rapidamente, mas o sildenafil prolonga a sua acção por várias horas.

Para que o fármaco seja eficaz

Como o sildenafil atua no organismo

Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição.

3. Qual o tempo de duração do citrato de sildenafila?

Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). é necessário que haja estimulação sexual.

• O sildenafil pode causar efeitos secundários ligeiros, como dores de cabeça, rubor facial, congestão nasal e indigestão.
• Efeitos visuais, como uma tonalidade azulada na visão, podem ocorrer porque o sildenafil também inibe ligeiramente a PDE6 na retina.
• O medicamento não causa dependência física ou psicológica, ao contrário de alguns mitos populares.
• O sildenafil não é um afrodisíaco e não aumenta o desejo sexual, apenas melhora a capacidade de obter e manter uma erecção.
• Em homens sem disfunção eréctil, o sildenafil pode não produzir um efeito perceptível, pois os mecanismos naturais já são suficientes.

Verifica-se que o sildenafila é eficaz

Como a Dokport pode ajudar com a disfunção erétil?

Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. para doses entre 25 e 100 mg.

Perguntas frequentes sobre o efeito do sildenafil

Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção.

Alimentação ligeira e evitar álcool

O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a

3 - Tomar Viagra pode ser perigoso?

A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%).

5. Quem usa Viagra ejacula?

Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. sua eficácia, mas aumenta

Uso não médico

Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado.

Quantas Tentativas Antes de Mudar de Tratamento?

A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com vendo sildenafil a erecção. a incidência de efeitos secundários.

Quanto tempo demora o efeito do Sildenafil a começar?

Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.

Efeito máximo: quando o citrato de sildenafila atinge o pico?

Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h.